Humán CYP2C9 és VKORC1 gén polimorfizmus

A warfarin egy olyan orális antikoaguláns, amelyet általában a klinikai gyakorlatban használnak, és elsősorban a thromboembolikus betegségek megelőzésére és kezelésére szolgál. A warfarin azonban korlátozott kezelési ablakkal rendelkezik, és a különféle fajok és egyének között nagyban változik. A statisztikák azt mutatták, hogy a stabil dózis különbsége különböző egyéneknél több mint 20 -szor lehet. A nemkívánatos reakció vérzése a warfarint szedő betegek 15,2% -ánál fordul elő, ebből 3,5% -uk halálos vérzéssel jár. A farmakogenomikus vizsgálatok kimutatták, hogy a vkorc1 cél enzim és a warfarin metabolikus enzim genetikai polimorfizmusa fontos tényező, amely befolyásolja a warfarin dózisának különbségét. A warfarin a K -vitamin -epoxid -reduktáz (VKORC1) specifikus inhibitora, és így gátolja a K -vitaminnal járó véralvadási faktor szintézist, és antikoagulációt biztosít. Számos tanulmány kimutatta, hogy a VKORC1 promoter génpolimorfizmusa a legfontosabb tényező, amely befolyásolja a Warfarin szükséges adagjának faját és egyéni különbségeit. A warfarint a CYP2C9 metabolizálja, és mutánsai nagymértékben lassabban a warfarin metabolizmusát. A warfarint használó egyének nagyobb kockázata van (kétszer és háromszor magasabb) a vérzés korai szakaszában.